HIV-medicin: NRTI'er, Proteaseinhibitorer Og Meget Mere

Indholdsfortegnelse:

HIV-medicin: NRTI'er, Proteaseinhibitorer Og Meget Mere
HIV-medicin: NRTI'er, Proteaseinhibitorer Og Meget Mere

Video: HIV-medicin: NRTI'er, Proteaseinhibitorer Og Meget Mere

Video: HIV-medicin: NRTI'er, Proteaseinhibitorer Og Meget Mere
Video: HIV | Human Immunodeficiency Virus | Microbiology 2024, November
Anonim

Virkningerne af HIV

HIV overføres gennem kontakt med blod, sæd, modermælk eller andre kropsvæsker, der indeholder virussen. HIV er målrettet mod immunsystemet og invaderer T-celler, som er hvide blodlegemer, der bekæmper infektion.

Når virussen invaderer T-cellerne, replikeres den (kopierer sig selv). Derefter brister cellerne åbne. De frigiver mange virale celler, der fortsætter med at invadere andre celler i kroppen.

Denne proces ødelægger immunsystemets evne til at bekæmpe infektioner og holder normalt kroppen i at arbejde godt.

Der er i øjeblikket ingen kendt kur mod HIV. Imidlertid kan medicin hjælpe mennesker, der lever med HIV, til at styre tilstanden og føre sunde liv. Disse stoffer fungerer ved at forhindre hiv i at replikere.

Her er en liste over medikamenter, kendt som antiretrovirale midler, der i øjeblikket er godkendt af Food and Drug Administration (FDA) til behandling af HIV.

Klasser af antiretrovirale lægemidler mod HIV

Der er mange forskellige klasser af antiretrovirale lægemidler, der bruges til behandling af HIV. Lægeudbyderen for en person, der lever med HIV, vil beslutte, om de bedste medicin til det enkelte tilfælde.

Denne beslutning afhænger af:

  • personens virale belastning
  • deres T-celleantal
  • deres stamme af HIV
  • sagens alvorlighed
  • hvor langt HIV har spredt sig
  • andre kroniske helbredstilstande, også kendt som comorbiditeter
  • andre medicin, de tager for at undgå interaktion mellem deres HIV-lægemidler og deres andre medicin

HIV behandles med mindst to forskellige medicin, selvom disse medicin undertiden kan kombineres til en pille. Dette skyldes, at angreb på HIV fra flere retninger reducerer den virale belastning hurtigere, hvilket har vist sig at kontrollere HIV bedst.

Brug af mere end et antiretroviralt lægemiddel hjælper også med at forhindre resistens over for de anvendte lægemidler. Dette betyder, at en persons medicin kan fungere bedre til at behandle HIV.

En person kan ordineres to til fire individuelle antiretrovirale lægemidler, eller de kan ordineres et enkelt kombinationsmiddel i det, der undertiden er kendt som et enkelt-tablet-regime (STR). Kombination af HIV-lægemidler pakker flere medicin i den samme pille, tablet eller medikamentform.

Integrase-strengoverførselsinhibitorer (INSTI'er)

Integraseinhibitorer stopper handlingen med integrase. Integrase er et viralt enzym, som HIV bruger til at inficere T-celler ved at placere HIV-DNA i det humane DNA.

Integrasehæmmere er normalt blandt de første HIV-lægemidler, der bruges hos mennesker, der for nylig er blevet smittet med HIV. Dette skyldes, at de fungerer godt og har minimale bivirkninger.

Følgende lægemidler er integraseinhibitorer:

  • bictegravir (ikke tilgængeligt som et stand-alone medicin, men tilgængeligt i kombinationsmedicinen Biktarvy)
  • dolutegravir (Tivicay)
  • elvitegravir (ikke tilgængeligt som et selvstændigt lægemiddel, men tilgængeligt i kombinationsmedicinen Genvoya og Stribild)
  • raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Disse medikamenter hører til en veletableret kategori af integraseinhibitorer, der er kendt som integrase-strengoverførselsinhibitorer (INSTI'er). Andre mere eksperimentelle kategorier af integraseinhibitorer inkluderer integrase-bindende inhibitorer (INBI'er), men der er ingen FDA-godkendte INBI'er til behandling af HIV.

Nucleosid / nucleotid reverse transcriptase inhibitors (NRTI'er)

NRTI'er kaldes undertiden som "nukes." De arbejder ved at afbryde HIV-livscyklussen, når den prøver at kopiere sig selv. Disse stoffer har også andre handlinger, der forhindrer hiv i at replikere i kroppen.

Følgende lægemidler er NRTI'er:

  • abacavir (Ziagen)
  • emtricitabin (Emtriva)
  • lamivudin (Epivir)
  • tenofovir alafenamidfumarat (Vemlidy)
  • tenofovirdisoproxilfumarat (Viread)
  • zidovudin (Retrovir)

Som et selvstændigt lægemiddel har tenofovir alafenamidfumarat modtaget fuld FDA-godkendelse til behandling af kronisk hepatitis B, men kun foreløbig FDA-godkendelse til behandling af HIV. En person med HIV, der tager tenofovir alafenamidfumarat, vil sandsynligvis modtage det som en del af et kombineret HIV-lægemiddel, ikke som et fristående stof.

Tenofovirdisoproxilfumarat, emtricitabin og lamivudin kan også behandle hepatitis B.

Zidovudine var det første FDA-godkendte HIV-lægemiddel. Det er også kendt som azidothymidin eller AZT. Zidovudine bruges sjældent til voksne nu. Det gives hovedsageligt til babyer født af HIV-positive mødre som en form for profylakse efter eksponering (PEP).

Kombination NRTI'er

Følgende kombinationsmediciner består af enten to eller tre NRTI'er:

  • abacavir, lamivudin og zidovudin (Trizivir)
  • abacavir og lamivudin (Epzicom)
  • emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Descovy)
  • emtricitabin og tenofovirdisoproxilfumarat (Truvada)
  • lamivudin og tenofovirdisoproxilfumarat (Cimduo, Temixys)
  • lamivudin og zidovudin (Combivir)

Descovy og Truvada kan også ordineres til nogle mennesker uden HIV som en del af en pre-eksponering profylakse (PrEP).

Sjældent anvendte NRTI'er

Følgende NRTI'er bruges sjældent og vil blive afbrudt af deres producenter i 2020:

  • didanosine (Videx, Videx EC)
  • stavudine (Zerit)

Ikke-nukleosid revers transkriptaseinhibitorer (NNRTI'er)

Disse lægemidler fungerer på samme måde som NRTI'er. De forhindrer virussen i at gentage sig selv i kroppen.

Følgende medikamenter er NNRTI'er eller "ikke-nukes":

  • doravirine (Pifeltro)
  • efavirenz (Sustiva)
  • etravirin (Intelence)
  • nevirapin (Viramune, Viramune XR)
  • rilpivirine (Edurant)

Sjældent anvendte NNRTI'er

NNRTI delavirdine (Rescriptor) bruges sjældent og blev afbrudt af producenten i 2018.

Cytochrome P4503A (CYP3A) -inhibitorer

Cytochrome P4503A er et enzym i leveren, der hjælper flere funktioner i kroppen, herunder nedbrydning eller metabolisering af medicin. Cytochrome P4503A-hæmmere, også kendt som CYP3A-hæmmere, øger niveauerne af visse HIV-medikamenter (såvel som andre ikke-HIV-lægemidler) i kroppen.

Følgende lægemidler er CYP3A-hæmmere:

  • cobicistat (Tybost)
  • ritonavir (Norvir)

Cobicistat har ikke evnen til at fremme anti-HIV-aktivitet, når det bruges alene, så det er altid parret med et andet antiretroviral middel.

Ritonavir kan fremme anti-HIV-aktivitet, når det bruges alene. For at opnå dette skal det dog bruges i meget højere doser, end folk typisk kan tolerere. Det ordineres sammen med andre HIV-stoffer som et booster-medikament: Det hjælper med at forbedre ydeevnen for de andre stoffer.

Proteaseinhibitorer (PI'er)

PI'er fungerer ved at binde til enzymproteasen. HIV har brug for protease for at replikere i kroppen. Når protease ikke kan udføre sit job, kan virussen ikke fuldføre processen, der laver nye kopier. Dette reducerer antallet af vira, der kan inficere flere celler.

Nogle PI'er er kun FDA-godkendt til behandling af hepatitis C, men disse er ikke de samme som dem, der bruges til behandling af HIV.

Følgende lægemidler er PI'er, der bruges til behandling af HIV:

  • atazanavir (Reyataz)
  • darunavir (Prezista)
  • fosamprenavir (Lexiva)
  • lopinavir (ikke tilgængeligt som et selvstændigt lægemiddel, men tilgængeligt med ritonavir i kombinationsmedicinen Kaletra)
  • ritonavir (Norvir)
  • tipranavir (Aptivus)

PI'er bruges næsten altid sammen med enten cobicistat eller ritonavir, CYP3A-hæmmere. Ritonavir er både en CYP3A-hæmmer og en PI.

Ritonavir bruges ofte til at øge andre HIV-medicin.

Lopinavir er ikke tilgængeligt som et selvstændigt stof. Det findes kun i Kaletra, et kombination af HIV-medikament, der også inkluderer ritonavir.

Tipranavir fås som et stand-alone medicin, men det skal gives sammen med ritonavir.

Selv hvis en PI kan gives som et enkeltstående lægemiddel, skal det altid kombineres med andre HIV-medicin (antiretrovirale midler) for at skabe et komplet regime eller antiretroviral terapi.

Atazanavir og fosamprenavir gives ofte sammen med ritonavir, men i visse situationer behøver de ikke være det. De kan bruges uden en CYP3A-hæmmer.

Atazanavir og darunavir kan bruges sammen med cobicistat.

Sjældent anvendte PI'er

Følgende HIV PI'er bruges sjældent, fordi de har flere bivirkninger:

  • indinavir (Crixivan)
  • nelfinavir (Viracept)
  • saquinavir (Invirase)

Indinavir gives ofte sammen med ritonavir, mens saquinavir skal gives sammen med ritonavir. Nelfinavir gives altid uden ritonavir eller cobicistat.

Fusionsinhibitorer

Fusionsinhibitorer er en anden klasse af HIV-medicin.

HIV har brug for en vært-T-celle for at kopiere sig selv. Fusionsinhibitorer blokerer virussen fra at komme ind i en vært T-celle. Dette forhindrer, at virussen replikerer sig selv.

Fusionsinhibitorer bruges sjældent i USA, fordi andre tilgængelige lægemidler er mere effektive og tolereres bedre.

Kun en fusionsinhibitor er i øjeblikket tilgængelig:

enfuvirtide (Fuzeon)

Inhibitorer efter vedhæftning

Fordi HIV påvirker immunsystemet, har forskere undersøgt måder, hvorpå biologiske lægemidler kan forhindre viral replikation. Visse immunbaserede behandlinger har haft en vis succes i kliniske forsøg.

I 2018 modtog den første immunbaserede terapi FDA-godkendelse til behandling af HIV:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Det hører til en klasse medikamenter kendt som hæmmere efter vedhæftning. Det forhindrer hiv i at komme ind i bestemte immunceller. Denne medicin skal bruges sammen med andre antiretrovirale stoffer som en del af en optimeret baggrundsterapi eller optimeret baggrundsplan.

Chemokine coreceptor-antagonister (CCR5-antagonister)

Chemokine-coreceptorantagonister eller CCR5-antagonister blokerer HIV for at komme ind i celler. CCR5-antagonister bruges sjældent i USA, fordi andre tilgængelige medikamenter er mere effektive, og dette lægemiddel kræver særlig test, før det bruges.

Kun en CCR5-antagonist er i øjeblikket tilgængelig:

maraviroc (Selzentry)

Indgangshæmmere

Fusionsinhibitorer, hæmmere efter vedhæftning og CCR5-antagonister er alle en del af en større klasse af HIV-lægemidler kendt som indgangsinhibitorer. Alle indgangshæmmere fungerer ved at blokere virussen fra at komme ind i sunde T-celler. Disse lægemidler bruges sjældent som førstelinjebehandlinger mod HIV.

Følgende lægemidler er indgangshæmmere:

  • enfuvirtide (Fuzeon)
  • ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
  • maraviroc (Selzentry)

Kombinationsmedicin

Kombinationsmedicin kombinerer flere medikamenter til en lægemiddelform. Denne type behandling anvendes normalt til behandling af mennesker, der aldrig har taget HIV-medicin før.

De følgende kombinationsmediciner inkluderer kun en PI og en CYPA3A-hæmmer:

  • atazanavir og cobicistat (Evotaz)
  • darunavir og cobicistat (Prezcobix)
  • lopinavir og ritonavir (Kaletra)

CYPA3A-hæmmeren fungerer som et booster-medikament.

Følgende kombinationsmediciner inkluderer kun NRTI'er:

  • abacavir, lamivudin og zidovudin (Trizivir)
  • abacavir og lamivudin (Epzicom)
  • emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Descovy)
  • emtricitabin og tenofovirdisoproxilfumarat (Truvada)
  • lamivudin og tenofovirdisoproxilfumarat (Cimduo, Temixys)
  • lamivudin og zidovudin (Combivir)

Det er meget mere almindeligt, at kombinationsmedicin består af medicin fra forskellige lægemiddelklasser end fra den samme stofklasse. Disse er kendt som kombinationskemikalier til multiklasser eller enkelt-tablet-regimer (STR).

Multiklass kombinationsmedicin eller enkelt-tablet regimer (STRs)

Følgende kombinationsmediciner inkluderer både NRTI'er og NNRTI'er:

  • doravirin, lamivudin og tenofovirdisoproxilfumarat (Delstrigo)
  • efavirenz, lamivudin og tenofovirdisoproxilfumarat (Symfi)
  • efavirenz, lamivudin og tenofovirdisoproxilfumarat (Symfi Lo)
  • · Efavirenz, emtricitabin og tenofovirdisoproxilfumarat (Atripla)
  • emtricitabin, rilpivirin og tenofovir alafenamidfumarat (Odefsey)
  • emtricitabin, rilpivirin og tenofovirdisoproxilfumarat (Complera)

Symfi og Symfi Lo består af de samme generiske medicin. Symfi Lo indeholder dog en mindre dosis efavirenz.

Følgende kombinationsmediciner inkluderer NRTI'er, en INSTI og cobicistat med CYP3A-hæmmer:

  • elvitegravir, cobicistat, emtricitabin og tenofovirdisoproxilfumarat (Stribild)
  • elvitegravir, cobicistat, emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Genvoya)

Følgende kombinationsmediciner inkluderer mindst en NRTI og en INSTI:

  • abacavir, dolutegravir og lamivudin (Triumeq)
  • bictegravir, emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Biktarvy)
  • dolutegravir og lamivudin (Dovato)

Producenten af Biktarvy omtaler det også som at være "bygget på Descovy" eller som bictegravir plus Descovy.

Følgende kombinationsmedicin inkluderer en NNRTI og en INSTI:

dolutegravir og rilpivirin (Juluca)

Følgende kombinationsmedicin inkluderer NRTI'er, en PI og CYP3A-inhibitoren cobicistat:

darunavir, cobicistat, emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Symtuza)

HIV-lægemiddelbivirkninger

Mange HIV-medikamenter kan forårsage midlertidige bivirkninger, når de først bruges. Generelt kan disse effekter omfatte:

  • diarré
  • svimmelhed
  • hovedpine
  • træthed
  • feber
  • kvalme
  • udslæt
  • opkastning

Disse lægemidler kan forårsage bivirkninger i de første flere uger. Hvis bivirkningerne bliver værre eller varer længere end et par uger, skal du overveje at tale med en sundhedsudbyder. De kan foreslå måder at lette bivirkningerne på, eller de kan ordinere et andet lægemiddel helt.

Mindre ofte kan HIV-medikamenter forårsage alvorlige eller langvarige bivirkninger. Disse virkninger afhænger af typen af anvendt HIV-medicin. En sundhedsudbyder kan tilbyde mere information.

Tal med en sundhedsudbyder

Der er endnu ingen kur mod HIV, men receptpligtig medicin kan hjælpe med at bremse progressionen af virussen. Narkotika kan også forbedre HIV-symptomer og gøre det lettere at leve med tilstanden.

Denne medicinliste er en kort oversigt over de typer lægemidler, der er tilgængelige til behandling af HIV. Tal med en sundhedsudbyder om alle disse muligheder. De kan hjælpe dig med at bestemme din bedste behandlingsplan.

Anbefalet: